5-kloro-2-N-[4-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-metoksifenil]-4-N- (2-dimetilfosforilfenil)pirimidin-2,4-diamin CAS 1197958-12-5

opis proizvoda:

5-kloro-2-N-[4-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-metoksifenil]-4-N- (2-dimetilfosforilfenil)pirimidin-2,4-diamin CAS 1197958-12-5

 

Sinonimi:

AP26113;(2-((5-Hloro-2-((4-(4-(dimetilamino)piperidin-1-il)-2- metoksifenil)amino)pirimidin-4-il)ami;

 

Hemijska i fizička svojstva

Oblik: čvrst

Gustina:1.3±0.1 g/cm³

Tačka ključanja: 737,6±70.0 stepeni na 760 mmHg

Molekularna formula: C26H34ClN6O2P

Molekularna težina: 529.014

Tačka paljenja: 399,9±35,7 stepeni

Točna masa: 528,216919

PSA :95,66000

LogP:1.10

Pritisak pare:{{0}}.0±2.4 mmHg na 25 stepeni

Indeks prelamanja: 1.626

 

Koristi:

AP26113 je efikasan ALK inhibitor sa IC50 od 0,62 nM, koji može savladati rezistenciju krizotiniba posredovanu mutacijom L1196M.

AP26113 je vrlo efikasan iu osjetljivim i na lijekove otpornim H3122 stanicama, smanjujući rast stanica, inhibirajući ALK fosfat i inducirajući ćelijsku apoptozu na način ovisan o dozi. AP26113 djeluje na ćelije H3122 i H3122CR, smanjujući p-ALK sa IC50 od 7,4 i 16,8 nM, respektivno. AP26113 djeluje na Ba/F3 ćelije koje eksprimiraju divlji tip ili mutantni EML4-ALK, smanjujući broj ćelija, sa IC50 od 10 nM i 24 nM, respektivno. AP26113 inhibira rast SU-DHL-1, H3122 i Ba/F{23}}EML4-ALKv1 ćelijskih linija, sa vrijednostima GI50 od 9nM, 4nM, odnosno 13nM. AP26113 djeluje na Karpas-299, SU-DHL-1 i L-82 ćelijske linije, inhibirajući ALK fosforilaciju sa IC50 od 3,2 nM, 1,5 nM i 2,1 nM, respektivno. AP26113 djeluje na ćelije Karpas-299 i H3122, inhibirajući ALK i ERK fosforilaciju na način koji ovisi o dozi. AP26113 djeluje na Ba/F3 ćelijsku liniju (uključujući divlji tip EML4-ALK) i Ba/F3 ćelijsku liniju (uključujući mutantni EML4-ALKG1269S) da inhibira rast ćelija, sa IC50 od 11nM odnosno 16nM. AP26113 djeluje na Ba/F3 staničnu liniju (uključujući divlji tip EML4-ALK) i Ba/F3 staničnu liniju (uključujući mutantnu EML4-ALKE1210ChemicalbookK) da inhibira rast stanica i fosforilaciju ALK, sa 4 IC50 od 7 i 335 nM respektivno. AP26113 (10mg/kg-75mg/kg) je visoko efikasan u anti PF-02341066 EML4-ALK mutantnom modelu transplantacije tumora miša. AP26113 djeluje na tumore koji eksprimiraju divlji tip EML4-ALK, G1269S i L1196M mutanta u dozama od 25 mg/kg, 50 mg/kg i 50 mg/kg da izazove regresiju tumora. AP26113 deluje na Ba/F3 ćelije koje eksprimiraju EGFR-DEL, inhibirajući fosforilaciju i aktivnost EGFR, sa IC50 od 75 nM i 114 nM, respektivno. AP26113 deluje na Ba/F3 ćelije koje eksprimiraju EGFR DEL/T790M, inhibirajući fosforilaciju i aktivnost EGFR, sa IC50 od 15 i 281 nM, respektivno. AP26113 deluje na ćelijske linije NSCLC koje eksprimiraju EGFR DEL (HCC827), inhibirajući fosforilaciju EGFR sa IC50 od 62 nM i takođe inhibirajući rast ćelija sa GI50 od 165 nM. AP26113 djeluje na ćelijske linije HCC827 koje eksprimiraju EGFR DEL/T790M, inhibirajući fosforilaciju EGFR sa IC50 od 59 nM i također inhibirajući rast stanica sa GI50 od 245 nM. AP26113 djeluje na HCC78 ćelije {efikasno pokrećući NSCLC signala}3LC 4nM ing and proliferacije, a ovaj učinak ovisi o dozi.

 

Ako ste zainteresirani za naše proizvode ili imate bilo kakva pitanja, slobodno nas kontaktirajte!

 

Proizvodi pod patentom nude se samo u svrhu istraživanja i razvoja. Međutim, konačnu odgovornost snosi isključivo kupac.

Popularni tagovi: 5-hloro-2-n-[4-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-metoksifenil]-4-n- (2-dimetilfosforilfenil)pirimidin-2,4-diamin cas 1197958-12-5, proizvođači, dobavljači, fabrika, kupovina, na lageru

• Par: BDTX-189,CAS 2414572-47-5
• Sljedeći: (2R)-2,4-dimetil-1-piperazinkarboksilna kiselina 4-[(3-hloro-2-fluorofenil)amino]-7-metoksi -6-kinazolinil ester CAS 1626387-80-1