Apalutamid (ARN-509) CAS 956104-40-8

CAS NE: 956104-40-8
Molekularna formula: C21H15F4N5O2S
Molekularna težina: 477.435
EINECS NE: 807-449-9
MDL NE: MFCD22380626

Pošaljite upit

Detalji o proizvodu

Opis proizvoda:

Naziv proizvoda: Apalutamid (ARN-509) CAS NO:956104-40-8

Sinonimi:

4-[7-[6-cijano-5-(trifluorometil)piridin-3-yl]-8-okso-6-tiokso-5,7-diazaspiro[3,4]oktan-5-yl]-2-fluoro-N-metilbenzamid;

Benzamid,4-[7-[6-cijano-5-(trifluorometil)-3-piridinil]-8-okso-6-tioksi-5,7-diazaspiro[3,4]okt-5-yl]-2-fluoro-N-metil;

Chemical & Physical Properties:

Izgled: bijeli do bjelo-bijeli prah

Assay :≥99.0%

Gusta:1,6 g/cm3

Talište:190-192°C

Rastvorljivost DMSO na 25°C: 18mg/ml

Rastvorljivost voda na 25°C: Nesolubilan

Rastvorljivost Etanol na 25°C: 5mg/ml

Apalutamid (INN) (razvojni kodni naziv ARN-509, također JNJ-56021927) je nesteroidni antiandrogen koji je u razvoju za liječenje raka prostate. Sličan je enzalutamidu i strukturalno i farmakološki, djelujući kao selektivni konkurentni antagonist androgenog receptora (AR), ali pokazuje neke prednosti, uključujući veću potenciju i smanjenu permeaciju centralnog nervnog sistema. Apalutamid se slabo veže za GABAA receptor sličan enzalutamidu, ali zbog relativno nižih središnjih koncentracija, može imati manji rizik od napadaja u usporedbi.

Za lijek je do sada pronađeno da je učinkovit i dobro toleriran u kliničkim ispitivanjima, a najčešće nuspojave su prijavljene uključujući umor, mučninu, bol u trbuhu i proljev.

Apalutamid je trenutno u kliničkim ispitivanjima faze III za rak prostate otporan na kastraciju.

Nedavno je pronađena stečena F876L mutacija AR identificirana u naprednim ćelijama raka prostate da bi se dobila otpornost i na enzalutamid i na apalutamid. Noviji antiandrogen, darolutamid (ODM-201), nije pogođen ovom mutacijom, niti je utvrđeno da na njega utječu bilo koje druge testirane/poznate AR mutacije.; Apalutamid može biti efikasan u podskup pacijenata sa rakom prostate sa stečenom otpornosti na abirateron acetat.

Ukoliko ste zainteresirani za naše proizvode ili imate bilo koja pitanja, slobodno nas kontaktirajte!

Proizvodi pod patentom se nude samo za R & D svrhu. Međutim, konačna odgovornost leži isključivo na kupcu.

Popularni tagovi: apalutamid (arn-509) cas 956104-40-8, proizvođači, dobavljači, tvornica, kupuju, na zalihama

Pošaljite upit