Rimegepant CAS 1289023-67-1

opis proizvoda

Naziv proizvoda: Rimegepant CAS br .: 1289023-67-1

& nbsp;

& nbsp;

Sinonimi:

(5S, 6S, 9R) -5- nitro -6- (2, 3- difluorofenil) -6, 7,8, 9- tetrahidro -5 H - ciklohepta [b] piridin - 9- il 4 - (2 - okso - 2, 3- dihidro {{ 12}} 1H - imidazo [4,5 - b] piridin - 1 - il) piperidin - 1 - karboksilat;

[(5S, 6S, 9R) -5- amino -6- (2, 3- difluorofenil) -6, 7,8, 9- tetrahidro -5 H - ciklohepta [b] piridin - 9- il] 4 - (2 - okso - 3H - imidazo [ 4,5 - b] piridin - 1 - il) piperidin - 1 - karboksilat;

(5S, 6S, 9R) -5- amino -6- (2, 3- difluorofenil) -6, 7,8, 9- tetrahidro -5 H - ciklohepta [b] piridin - 9- il 4 - (2 - okso - 2, 3- dihidro {{ 12}} 1H - imidazo [4,5 - b] piridin - 1 - il) piperidin - 1 - karboksilat;

BMS -927711;

& nbsp;

& nbsp;

Chemical & amp; Physical Properties

Izgled: Čvrst

Analiza: ≥99. 0%

& nbsp;

& nbsp;

Rimegepant je oralni gen za kalcitonin {0}} srodni peptidni (CGRP) antagonist receptora koji se koristi za lečenje migrene.

& nbsp;

& nbsp;

Cilj

Ki: 0. 027 nM (CGRP receptor) [1] IC50: 0. 14 nM (CGRP receptor) [1]

& nbsp;

In Vitro & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

Rimegepant (BMS {{0}}) je potpuni, konkurentni antagonist CGRP receptora sa IC5 0 od 0. 14 ± 0. 0 1 nM [1]

In Vivo & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

Rimegepant (BMS -927711) ima dobru oralnu bioraspoloživost u pacova i majmuna cynomolgus-a, atraktivna ukupna pretklinička svojstva i pokazuje aktivnost - zavisne aktivnosti u modelu primata CGRP - induciranog krvotoka lica [ 1]. Omjer srednjih vrijednosti AUC (0 - 24 h) za Rimegepant (BMS -927711) (60, 100 i 300 mg / kg) u DBS matrici, u usporedbi s plazmom, je {{ 9}}. 5 - 0.6 za sve doze kod pacova. Rezultati ove studije ukazuju na jaku povezanost koncentracija Rimegepanta između plazme štakora i krvi štakora (DBS) [2].

Animal Admin & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

Štakori [2] Štakori se tretiraju s drogom - besplatnim vozilom (kontrola) ili Rimegepantom (BMS - 927711) u vozilu sa 60, 100 i 300 mg / kg jednom dnevno oralnim putem. U svakoj je grupi za liječenje bilo 6 štakora. Za svaku skupinu liječenja krv se uzima u 1, 6 i 24 h iz prve tri štakore, a u 3 i 8 h iz druge tri štakore 1. i 14. dana iz repne vene nakon svakodnevnog oralnog doziranja Rimegepanta (BMS) - 927711) dve nedelje. Srednji hematokriti u krvi su 50,2 ± 1,8%, 49,8 ± 2,2%, 46,4 ± 5,2% što odgovara životinjskim grupama od 60, 100, odnosno 300 mg / kg, respektivno. Za procjenu DBS-a, četiri uzorka krvi od 15 µL uočavaju se na DBS kartice (4 mjesta po kartici), suše se na sobnoj temperaturi najmanje 2 sata, a svaka se kartica pakira zasebno u vreću s zatvaračem sa sušnim sredstvom prije otpreme. Preostala krv u svakoj epruveti za uzorak se preradi u plazmu u roku od 1 h od sakupljanja i skladišti na - 70 ° C do analize. Uzorci plazme šalju se na suvom ledu, a DBS kartice se šalju na sobnoj temperaturi. Analizirane su koncentracije Rimegepanta (BMS - 927711) u plazmi štakora. Rimegepant u DBS štakora se analizira pomoću DBS metode. Parametri toksikokinetike (TK) izračunavaju se iz podataka o koncentraciji u krvi i vremenu pomoću - pregradnih metoda pomoću Kinetice.

References & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

[1] Luo G i dr. Otkrivanje (5S, 6S, 9R) -5- amino -6- (2, 3- difluorofenil) -6, 7,8, 9- tetrahidro {{12} } H - ciklohepta [b] piridin - 9- il 4 - (2 - okso - 2, 3- dihidro - 1H - imidazo [4,5 - b] piridin - 1 - il) piperidin - 1 - karboksilat (BMS - 927711): oralni kalcitonin gen - srodni antagonist peptida (CGRP) u kliničkim ispitivanjima za lečenje migrene. J Med Chem. 2012. 12. dec .; 55 (23): 10644 -5 1.

& nbsp; [2]. Zheng N i dr. Poboljšana ekstrakcija tečnosti - tečnosti sa internim - radnim procesom za razređivanje zamene bušotine i njegova primena za kvantifikaciju BMS - 927711 u krvnim mrljama osušenim u štakora pomoću UHPLC - MS / MS. J Pharm Biomed Anal. 2014. februar; 89: 240 - 50.

& nbsp;

& nbsp;

Ako ste zainteresirani za naše proizvode ili imate bilo kakva pitanja, slobodno nas kontaktirajte!

& nbsp;

& nbsp;

Products under patent are offered for R & amp; D purpose only. However, the final responsibility lies exclusively with the buyer.

Popularni tagovi: rimegepant cas 1289023-67-1, proizvođači, dobavljači, fabrika, kupujte, na lageru

• Par: 5H-Cikićhepta [b] pyridine-7, 8-dihydro-5, 9 (6H)-Dione CAS 39713-40-1
• Sljedeći: 4- (klorometil) -1 -cikloheksil-2- (trifluorometil) benzen CAS 957205-24-2