Galapagos je objavio vrhunske rezultate tri studije pacijenata s inhibitorom GLPG3970!-2/2

LADYBUG Studija: Reumatoidni artritis (RA), faza 2a

U ovoj studiji, 28 pacijenata sa umjerenim do izrazito aktivnim RA koji nisu odgovorili na metotreksat randomizirano je u omjeru 3: 2 i primilo je GLPG3970 i placebo terapiju. 3 od 16 pacijenata u grupi GLPG3970 (COVID-19, povišen ALT, odluka ljekara') je prekinulo liječenje, a 2 od 12 pacijenata u placebo grupi (COVID-19) je prekinulo liječenje.

U 6. sedmici nije bilo razlike između odgovora DAS28-CRP (28 indeksa aktivnosti zglobnih bolesti izračunatih korištenjem C-reaktivnog proteina) od početne vrijednosti u grupi GLPG3970 i placebo grupi (grupa GLPG3970-1,29, placebo-grupa 1,24). Nije bilo razlika u većini drugih krajnjih tačaka efikasnosti.

Toledo Assets: Pokažite aktivnost in vivo u nizu upalnih bolesti

Dalji razvoj portfolija proizvoda Toledo

& Toledo" je opsežan klinički razvojni projekt koji je pokrenuo Galapagos za novu ciljnu kategoriju SIK. Potencijalnu ulogu SIK -a u upali otkrio je Galapagos. Projekt Toledo ima za cilj liječenje širokog spektra autoimunih bolesti sa značajnim neispunjenim medicinskim potrebama. Platforma Toledo pruža inhibitore malih molekula s različitom selektivnošću za SIK mete. Najnapredniji spoj SIK2/3 inhibitor GLPG3970 pokazao je pretkliničku i kliničku imunomodulacijsku aktivnost s dvostrukim načinom djelovanja, koji se odlikuje pojačavanjem transkripcije protuupalnih citokina i inhibiranjem transkripcije proupalnih citokina. SIK inhibicija je ranije pokazala ohrabrujuću pretkliničku aktivnost u nizu modela upalnih bolesti.

GLPG3970 je prvi spoj na Galapagosu' širok portfelj novih molekula, pružajući kliničke dokaze o potencijalnoj ulozi inhibicije SIK -a u upali. Podaci o biomarkerima iz ovih studija otkrivanja signala GLPG3970 bit će dalje analizirani radi obilježavanja obilježavanja. Cilj projekta Toledo kompanije&je da u potpunosti istraži ovaj novi način djelovanja i dovede selektivno poboljšane molekule za SIK2/3 i druge SIK -ove. Trenutno Galapagos ima dva spoja koja pokazuju inhibiciju SIK2/3 u pretkliničkom razvoju.

Dr Walid Abi Saab, glavni medicinski direktor Galapagosa, rekao je:" Zadovoljstvo nam je po prvi put pokazati važne biološke i kliničke efekte SIK inhibitora na pacijente sa upalnim bolestima. Ovo je veliki problem pri razvoju ciljne klase s novim načinom djelovanja. Dostignuća. Ispitivanje CALOSOMA -e kod pacijenata s psorijazom pokazalo je jasne dokaze o aktivnosti, dok je ispitivanje SEA TURTLE kod pacijenata s ulceroznim kolitisom dalo ohrabrujuće rezultate, podržavajući daljnji razvoj i farmakološko poboljšanje spojeva Toleda. Osim toga, ovo istraživanje na pacijentima potvrdilo je karakteristike sigurnosti i podnošljivosti koje su prethodno uočene kod zdravih dobrovoljaca. Opsežan skup podataka GLPG3970' važan je korak naprijed, a naš cilj je primijeniti ključno iskustvo ovih studija na nas. Portfolio proizvoda SIK inhibitora u Toledu je u daljnjem razvoju."

Hemijska struktura Jyseleca-filgotinib

Galapagos je posvećen otkrivanju i razvoju lijekova malih molekula s novim mehanizmima djelovanja, od kojih su neki pokazali dobru efikasnost. Trenutno kompanija radi s Gilead Sciences na razvoju oralnog protuupalnog lijeka Jyseleca (filgotinib).

Filgotinib je visoko selektivan inhibitor JAK1, koji je otkrio i razvio Galapagos. Krajem decembra 2015. Gilead je postigao sporazum s Galapagosom u iznosu do 2 milijarde američkih dolara o zajedničkom razvoju i komercijalizaciji filgotiniba na globalnoj razini. Međutim, zbog velikih zastoja u američkim propisima, dvije strane su revidirale sporazum o komercijalizaciji i razvoju filgotiniba u decembru 2020. Galapagos će biti odgovoran za komercijalizacijufilgotinibu Evropi (očekuje se da će prijelazni period biti završen do kraja 2021.), dok će Gilead i dalje biti odgovoran za filgotinib izvan Evrope, uključujući Japan (gdje će Gilead zajedno prodavati filgotinib s Eisai -om).

filgotinibse razvija za liječenje različitih upalnih bolesti, od kojih studije Faze 3 uključuju liječenje reumatoidnog artritisa, Crohnove bolesti i ulceroznog kolitisa.

Jyseleca je odobrena za prodaju u Europskoj uniji, Ujedinjenom Kraljevstvu i Japanu za liječenje odraslih pacijenata s umjerenim do teškim reumatoidnim artritisom (RA) koji imaju nedovoljan odgovor ili netoleranciju na jedan ili više antireumatskih lijekova koji mijenjaju bolest ( DMARD). Što se tiče lijekova, Jyseleca se može koristiti kao monoterapija ili u kombinaciji s metotreksatom (MTX).

Trenutno, prijava Jyseleca' za nove indikacije za liječenje ulceroznog kolitisa (UC) također prolazi regulatornu reviziju u Europskoj uniji, Velikoj Britaniji i Japanu. Specifična primjena je: za liječenje nedovoljnog odgovora, neuspjeha ili netolerancije na konvencionalne terapije ili biološka sredstva Odrasli pacijenti s umjerenim do teškim aktivnim ulceroznim kolitisom (UC). Vrijedi napomenuti da američka FDA nije odobrila nikakve indikacije za Jyselecu zbog sigurnosnih razloga.