Nova klasa Antihiperglicemičnog lijeka Imeglimin: jedinstveni mehanizam koji daje Neograničeni potencijal, bit će naveden u 2021!

Poxel SA je biopharmaceutical kompanija u Lyon, Francuskoj, posvećena razvoju inovativnih tretmana za metaboličke bolesti, uključujući dijabetes tipa 2 i nealkoholičarku steatohepatitis (NASH). Nedavno je kompanija objavila rezultate dvije kliničke studije novog oralnog hipoglikemičkog agenta imeglimina. Ova dva studija ocjenila je mogućnost imeglimina u saradnji s dva generalno propisanim agentima za hipoglikemiju, metformin (metformin) i sitagliptin (sitaglitin, DPP-4 inhibitor). Rezultati pokazuju da su u zdravim subjektima, imegliminu i metformu ili sitagliptinom sugurani bez izazivanja klinički relevantnih apotekarnih interakcija. Rezultati te dvije studije objavljeni su na internetu u dnevniku životne nauke "klinički farmaceutska apoteka". Naslov članka je: Imeglimin ne izaziva klinički povezane Farmakokinetičke interakcije kad se u kombinaciji s Meformom ili Sitagliptinom u zdravim subjektima.

Glavna svrha dvije studije o narkoticima je bila da se ocjenjuje efekat ponavljajuće kouprave metformin ili sitagliptin sa imegliminom na farmakokinetičkim parametrima metformin ili sitagliptin u zdravim subjektima. Sekundarni ciljevi te dvije studije bili su sigurnost i podnošljivost. Rezultati obje kliničke studije ukazuju da je imeglimin siguran i dobro tolerisan, i da nema klinički relevantnih promjena na nivou sistemskih izlaganja.

David E. Moller, MD, glavni znanstveni časnik Poxela, je rekao: "dijabetes tip 2 je napredna bolest koja zahtijeva dodatne lijekove za liječenje tokom vremena. Za pacijente sa dijabetesom vrste 2 koji dobiju tretman čiji krvni šećer više nije kontroliran, uspješno upravljanje obično napreduje kombinacijom terapije sa drogama sa komplementarnim mehanizama akcije. Sigurnost i tolerantna krivina imeglimina kombinirane sa metformom ili sitagliptinom primijećeni u tim studijama i nekoliko drugih evaluacija o upotrebi različitih droga su dosljedne, uključujući ključnu fazu 3 puta 2 suđenje i dva prethodna faza suđenja, koji su pokazali i potencijal za povećanje efikasnosti. Ovi rezultati naglašavaju imeglimin kao inovativan novi režim liječenja da se nadomaži postojeći anti-rak droge, potencijal za tretman dijabetesa. "

Dr. Sebastien Bolze, glavni operativni časnik i izvršni potpredsjednik Poxela-ovih nekliničkih i proizvodnih operacija, izjavio je: "imeglimin je prvi kandidat za drogu novog oralnog lijeka koji cilja na mitohondrialni respiratorni lanac, gdje ćelije proizvode energiju. Ovi rezultati ukazuju na to da Imeglimin neće uzrokovati klinički bitne promene u farmakokinetičkim oblinama dva važna lijeka u knjižnici za liječenje municije. Ovi rezultati odgovaraju prijašnjim predkliničkim i dugoročnim kliničkim studijama. "

Molekularna struktura imeglimina (izvor: Wikipedia)

imeglimin pripada novoj klasi Oralnih kemijskih priprema koje se zovu Glimins. To je prvi proizvod ove klase koji je ušao u klinički razvoj. Ona ima jedinstven mehanizam akcije (MOA) i cilja mitohondrijalne bioenergetski tiku. To je jedini oralni hipoglikemični agent koji istovremeno može djelovati na sva tri ključna organa (jetra, mišić, pankreasu) uključen u glukozu Homeostaza.

imeglimin je pokazan da smanji šećer u krvi povećanjem insulina u inzulin, povećava osjetljivost inzulina i inhipuje gluconeogenesis. Ovaj mehanizam akcije ima potencijal da spriječi endotelijalnu disfunkcionalnost i dijastoličnu disfunkciju, i ima zaštitni efekat na microvaskularnu i macrovaskularne mane uzrokovane dijabetesom. Pored toga, imeglimin također ima potencijalne zaštitne efekte na opstanak i funkcije β ćelija. Ovaj jedinstveni mehanizam djelovanja predviđa imeglimin sa neograničenim potencijalom da tretira dijabetes tipa 2 u skoro svim fazama trenutnog hipoglikemične tretmane, uključujući i kao monelekterapiju ili kao dodatnu terapiju za ostale hipoglikemične agente.

Imeglimin mehanizam je jedinstven i ima potencijal da pomogne u uspijehu da tip 2 dijabetesa u svim fazama bolesti

Poxel i Sumitomo Pharmaceutical osnovali su strateški partnerstvo u oktobru 2017 za razvoj i komercijalizaciju imeglimina za liječenje dijabetesa tipa 2 u Japanu, Kini, Južnoj Koreji i još devet zemalja jugoistočne Azije i istočne Azije. Krajem prošle godine, klinički razvojni projekat imeglimina za liječenje dijabetesa tip 2 je uspješno završen. Projekt je ocjenio efikasnost i sigurnost imeglimina u liječenju japanskih pacijenata sa dijabetesom tipa 2 kako bi podržali sigurnost i djelotvornost imeglimina u različitim pacijentima. Projekat obuhvaća tri ključne faze III studije koje uključuju preko 1.100 pacijenata. U tim studijama, imeglimin je dvaput dnevno ubrizgao dozu od 1000 mg.

Rezultati vremena projekta potvrdili su diferencijalne karakteristike imeglimina, pokazujući da imeglimin ima dvostruki mehanizam akcije za povećanje izlučevina inzulin i unaprjeđivanje osecajnosti inzulina, i pokazuje povećan efekat hipoglikemije u kombinaciji s drogama sa komplementarnim mehanizmom akcije, uključujući DPP-4 inhibicije, SGLT2 inhibitore, biguanides, sumporna droga, gleneides, Alfa-glucosidase inhibitori, thiazolidine droge, GLP1 receptore agonista. Na osnovu podataka o projektu, Poxel i Saitomo Pharmaceuticals se pripremaju za podnošenje nove prijave za imeglimin (NDA) u Japanu, za koji se očekuje da će se dostaviti u trećem kvartalu od 2020 i donijeti taj proizvod na Japansko tržište u 2021.

U februaru 2018, Roivant nauke i Poxel potpisali su sporazum od $650.000.000 sporazuma o razvoju i komercijaliziraju imeglimin na tržištima van spomenutih zemalja i regiona, uključujući Sjedinjene Države i Evropsku uniju. Trenutno, Poxel radi sa Metavant, podružnica romske nauke, kako bi napredovala imeglimina u projekat faze III.

imeglimin ima jedinstveni i diferencijalni mehanizam i dobru bezbjednost i tolerancivost. Droga ima potencijal da postane važna nova opcija liječenja za pacijente da upravljaju dijabetesom tipa 2 u višestrukim fazama bolesti. (Bioon.)