Kineski originalni lijek protiv raka Zanubrutinib odobrio je FDA

15. novembra 2019., zanubrutinib （ trgovački naziv: BRUKINSA ^TM ） , porculan inhibitor tirozin-kinaze bruton-a (BTK), dobio je ubrzano odobrenje od američke uprave za hranu i lijekove (FDA) za liječenje odraslih pacijenata s međućelijom limfoma sa barem jedan prethodni tretman. Od početnog razvoja projekta do službenog odobrenja tržišta, istraživanje i razvoj zanubrutiniba trajalo je više od 7 godina. Potpuno ga je razvila kompanija BeiGene co., LTD., I bio je prvi lijek protiv raka koji je odobrila FDA.

Godine 2013. prvi svjetski inhibitor BTK, Ibrutinib , plasiran je u SAD, a u kliničkim ispitivanjima više od 98 godina preživjelo je više od 98 posto pacijenata s leukemijom s usporenim stanjem . Iako je učinak Ibrutiniba dobar, potrebno je poboljšati njegovu apsorpciju i sigurnost. BeiGene ima jasnu dizajnersku ideju za BTK inhibitore, a to je da maksimizira specifično vezivanje inhibitora na BTK ciljeve i minimizira off-target efekat kako bi se smanjila učestalost nuspojava. Nakon niza probira i testiranja, tim je konačno identificirao konačni kandidat molekule, zanubrutinib, u više od 500 spojeva.

U kliničkim ispitivanjima, zanubrutinib se pokazao dobro. U studiji faze II na kineskim pacijentima, pacijenti s relapsiranim i vatrostalnim limfomom gomolja imaju ukupnu stopu remisije od 84 posto nakon liječenja zanubrutinibom, pri čemu je 78 posto postiglo potpuni odgovor. Na osnovu studije, FDA je početkom ove godine dodijelila zanubrutinib „probojnu terapijsku oznaku“ i prihvatila njegovu primjenu za novi lijek. Sada je odobrenje zanubrutiniba na tržištu proboj u historiji novih inovacija lijekova u Kini, što je označilo da je kineska moderna farmaceutska industrija ušla u novu fazu.

Kristalna struktura kompleksa proteina zanubrutinib i BTK.