Južnokorejska SK Biopharmaceutical Xcopri (cenobamate) prijavila se za uvrštenje u Europsku uniju za liječenje djelomičnih napadaja kod odraslih!

SK Biopharmaceuticals je nedavno objavio da je Europska agencija za lijekove (EMA) prihvatila Xcopri (cenobamate, tablet) dozvolu za stavljanje lijeka u promet (MAA), koji je antiepileptički lijek (AED) koji se koristi kao pomoć u liječenju žarišnih napada u odraslih (djelomični napadaji) Epilepsija. U 2 dobro kontroliranim kliničkim studijama, Xcopri je značajno smanjio učestalost žarišnih napada u odnosu na placebo, a do 20% pacijenata postiglo je nula napadaja tokom perioda održavanja.

U Sjedinjenim Državama Xcopri je odobren u novembru 2019. Xcopri je otkrio i razvio SK Biopharmaceuticals i njegova američka podružnica SK Life Sciences. Ranije u 2019, SK Biopharmaceutical potpisao je ekskluzivni licenčni ugovor s Arvelle Therapeutics GmbH za razvoj i komercijalizaciju lijeka u Europi.

Xcopri MAA, koji se temelji na rezultatima projekta globalnog kliničkog ispitivanja koje je proveo SK Life Sciences. Projekt uključuje dvije globalne, randomizirane, dvostruko slijepe, placebo kontrolirane studije (studija 013, studija 017) i veliku, globalnu, višecentralnu, otvorenu studiju sigurnosti, upisavši više od 1900 odrasli pacijenti, Ovi pacijenti pate od nekontrolisanih žarišta.

Studija 013 studija je uključivala period titracije od 6 sedmica i period održavanja od 6 sedmica. Podaci su pokazali da je 200 mg / dnevna doza Xcopri smanjila srednju učestalost napadaja za 56%, dok se grupa placeba smanjila za 22%; ex post analiza razdoblja održavanja Pokazano je da je 28% pacijenata iz grupe liječenja Xcopri prijavilo nulti napad, a 9% u skupini koja je primala placebo. Studija 017 studija uključuje 6-nedeljni period titracije i 1 period od 2 tjedna održavanja. Studija je obuhvatila 100 mg / dan, 200 mg / dan i 400 mg / dnevno doze Xcoprija. Podaci su pokazali da je 3 doza Xcoprija smanjila medijan frekvencije napadaja za 36 %, 55%, 55%, placebo grupa se smanjila za 24%, podaci imaju statistički značajne razlike; u periodu održavanja, 4%, 11% i 21% od tri grupe doza prijavili su nulti napad, placebo grupa 1%.

U pogledu sigurnosti, ozbiljne reakcije povezane s Xcopri uključuju reakcije lijekova na eozinofiliju i sistemske simptome (DRESS), skraćenje QT-a, suicidno ponašanje i misli i štetne reakcije na živčani sustav. Najčešći neželjeni događaji (GG gt; 10% i iznad placeba) povezani sa Xcopri-om su bili pospanost (pospanost), vrtoglavica, umor, diplopija (binokularni vid) i glavobolja.

Molekularna struktura cenobamata (Izvor slike: mechemexpress.cn)

U Evropi oko 6 miliona ljudi ima epilepsiju, a oko 40% odraslih osoba sa žarišnim epilepsijama i dalje imaju napade čak i nakon 2 AED tretmana, što naglašava potrebu za novim mogućnostima lečenja. . Konvulzije su obično kratkotrajne nenormalne električne aktivnosti u mozgu, što može dovesti do nekontroliranog pokreta, nenormalnog razmišljanja ili ponašanja i nenormalnih osjećaja. Pokret može biti intenzivan, a pacijent može izgubiti svijest. Fokalni napadi počinju u ograničenom području mozga.

Xcopri&# 39, aktivni farmaceutski sastojak je cenobamate, koji je blokator natrijumskih kanala. Trenutno, nejasan je točan mehanizam kojim Xcopri pokazuje svoje terapijsko djelovanje, no SK Biopharma vjeruje da lijek smanjuje ponavljajuće neuronsko pražnjenje inhibirajući struju natrija pod naponom, te da je lijek također GABAA jonski kanal Pozitivni alosterni regulator.

Očekuje se da će Xcopri biti dostupan u Sjedinjenim Državama u drugom kvartalu od 2020. Lijek ima šest doza jačine i primjenjuje se jednom dnevno: 12. 5 mg, 2 5 mg, 50 mg, 100 mg, i {{ 6}} mg. U pogledu lekova, Xcopri treba započeti sa 12. 5 mg jednom dnevno i titratirati se svaka 2 nedelja. Nakon perioda prilagođavanja lijeka, preporučena doza održavanja je 200 mg / dan, ali neki će se pacijenti možda trebati prilagoditi na 400 mg / dan, što je najveća preporučena doza. Xcopri se može koristiti u kombinaciji s drugim antiepileptičkim lijekovima ili samostalno.

Dugoročna sigurnost Xcopria ocijenjena je istraživanjem slučajnih oznaka i ekstenzijama otvorenih oznaka u istraživanjima sigurnosti otvorenih oznaka. Ostala klinička ispitivanja istražuju terapijski učinak Xcoprija kod drugih vrsta epilepsije.