Us FDA odobrava Caplyta (lumateperone): liječenje bipolarnog tipa I ili depresivne epizode povezane s poremećajem tipa II!

Intra-Cellular Therapies (ICT) je biofarmaceutička kompanija usmjerena na razvoj inovativnih terapija za liječenje bolesti centralnog živčanog sistema (CNS). Nedavno je kompanija objavila da je administracija za hranu i lijekove (FDA) odobrila Caplytu (lumateperone) za novu indikaciju: kao monoterapiju i kao adjuvantnu terapiju litijem ili valproatom za liječenje odraslih bolesnika Tretirajte depresivne epizode povezane sa bipolarnim poremećajem tipa I ili tipom II (bipolarna depresija).

Vrijedi spomenuti da je Caplyta jedini lijek odobren od strane SAD FDA kao monoterapija i kao litij ili valproat adjuvantna terapija za liječenje odraslih bipolarnog tipa I ili depresivne epizode povezane s poremećajem tipa II. Klinički podaci pokazuju da Caplyta ima dosljedno dobre performanse u pogledu tjelesne težine, kardiometabolnih parametara, i ekstra piramidnih simptoma (diskinezija).

Caplyta je odobrena od strane sad FDA u decembru 2019 za liječenje odraslih pacijenata sa shizofrenija. Što se tiče lijekova, preporučena doza Caplyte je 42 mg, jednom dnevno, uzima se s hranom, nije potrebna titracija doze. Treba imati na umu da Caplytina naljepnica sadrži crnu kutiju upozorenja da: pacijenti s psihozom povezanom s demencije koriste antipsihotične lijekove kako bi povećali rizik od smrti; Caplyta nije odobrena za liječenje bolesnika s psihozom povezanom s demencije.

Odobrenje nove indikacije temelji se na pozitivnim rezultatima dvije faze 3 placebom kontrolirane studije bipolarne depresije. Ove studije su procijenile učinke Caplyte kao monoterapije (Studija 404), kao litija ili valproat adjuvantne terapije (Studija 402) na depresivne epizode u odraslih osoba sa bipolarnim I ili bipolarnim II poremećajem. U ovim studijama, učink Caplyta 42mg je određen tako što je pokazao statistički značajno poboljšanje u Montgomery-Asperger Depression Rating Scale (MADRS) ukupnom rezultatu u odnosu na osnovu 6. tjedna liječenja. Caplyta 42mg je također pokazala statistički značajno poboljšanje ključnih sekundarnih endpointova vezanih za ukupni klinički dojam bipolarnog poremećaja u svakoj studiji.

Osim toga, Caplyta je pokazala dobru podnošljivost i sigurnost, u skladu sa rezultatima prethodnih kliničkih studija o shizofrenijama. Najčešće reakcije (incidencija ≥5% i najmanje duplo više od placeba) su pospanost/sedacija, vrtoglavica, mučnina i suha usta. Grupa Caplyta i placebo grupa imali su slične promjene u tjelesnoj težini, glukozi u krvi na postu, ukupnom holesterolu, triglicerolima i lipoproteinu niske guštere na bazi.

Molekularna struktura lumateperona

Bipolarni I i Bipolarni II poremećaji su ozbiljne, visoko rasprostranjene mentalne hronične bolesti koje pogađaju približno 11 miliona odraslih osoba u SAD-u. Karakterizira ih rekurentna manija ili hipomanija, koja se naziva bipolarni poremećaj. Depresivna velika depresivna epizoda. Bipolarni I i Bipolar II svaki račun za polovinu od ukupnog broja pacijenata sa bipolarnim poremećajem. Bipolarna depresija je najčešće klinička manifestacija bipolarnog poremećaja. Ove depresivne epizode obično duže traje, češće se relapsiraju, i imaju lošiju prognozu od maniènih/hipomaniènih epizoda. Bipolarna depresija je još uvijek teško neadekvatan medicinski potrebu, a dostupno je samo nekoliko terapija koje je odobrila FDA. Ove terapije su obično vezane za pitanja podnošljivosti.

Aktivni farmaceutski sastojak Caplyta je lumateperon, koji je prvi u klasi mali molekulski lijek koji može selektivno i istovremeno modulirati serotonin, dopamin i glutamat, tri neurotransmitera uključena u teške mentalne bolesti. Kvalitetan put. Farmakodinamičke studije su pokazale da lumateperon, kao moćan antagonist, Ima visok afinitet vezanja na receptore serotonina 5-HT2A, kao antagonist, ima umjeren afinitet vezanja na postsinaptične D2 receptore, a kao vrsta inhibitora ponovnog privlaka serotonina (SERT) ima umjeren afinitet za D1 receptore (to može doprinijeti indirektnom aktiviranju AMPA i NMDA receptora). Smatra se da ovi receptori igraju važnu ulogu u shizofreniji, bipolarnom poremećaju, depresiji, i drugim neuropsihijatrijskoj bolesti. In vitro studije su pokazale da u poređenju sa D2 receptorima, lumateperon ima afinitet za 5-HT2A receptore oko 60 puta veći.

U SJEDINJENIM DRŽAVAMA, FDA je odobrila status brzog traga lumateperona za liječenje šizofrenija u novembru 2017. Pored šizofrenije, ICT kompanije razvijaju i lumateperon za liječenje bipolarne depresije, depresije, te drugih neuropsihijatrijkih i neurološkog oboljenja.

Industrija je vrlo optimistična u vezi Caplytinih izgleda. EvaluatePharma, farmaceutska organizacija za istraživanje tržišta, predviđa da će Caplytina prodaja u 2026. dostići 2 milijarde američkih dolara, od kojih će polovina doći iz šizofrenija, a druga polovina će doći iz bipolarne depresije.