FDA je odobrio kliničko ispitivanje inhibitora leka protiv tumora PI 3 Kα

Fosfatidilinozitol 3 - kinaza (PI 3 K) alfa inhibitor CYH 3 3, koji su zajednički razvili Šangajski institut za materiju Medice i Kineska akademija nauka, nedavno je dobio implicitna dozvola za klinička ispitivanja (IND) od strane američke Agencije za hranu i lijekove (FDA). Koristi se za liječenje naprednih solidnih tumora.

Disregulacija PI 3 K signalnog puta uključuje većinu karcinoma kod ljudi. PIK 3 CA (kodiranje PI 3 K katalitičke podjedinice α) jedan je od uobičajenih mutantnih onkogena u ljudskim tumorima. Oko 2-5% humanih solidnih tumora ima mutacije u onkogenu PIK 3 CA, uključujući tipove tumora kao što su rak dojke, rak jajnika, rak debelog creva, glioblastom, rak pluća i rak jednjaka.

CYH 33 je novi, visoko efikasan i specifičan PI 3 inhibitor Kα koji su zajednički istraživali i razvili Shanghai Pharmaceutical Institute i Haihe Biology. Inhibirajući PI 3 K-posredovani signalni put, blokira ćelije u fazi G 1 , čime inhibira proliferaciju tumorskih ćelija. Yang Chunhao&# {1}} 9-ta istraživačka grupa Šangajskog instituta za farmaceutske nauke koristila je sintetsku metodologiju koju je sam razvio da bi uveo matično jezgro pirolotriazina iz lekovite hemije u prvi inhibitor PI 3 K vreme. Kroz sistematsku studiju odnosa strukture i aktivnosti, on i tim iz Ding Jiana zajedno su radili na otkrivanju droge Candy CYH 3 3. Predklinička ispitivanja pokazala su da je CYH 33 &# 3 9; s in vivo i in vivo aktivnost superiorna u odnosu na sličan marketinški lijek BYL 719.

Kliničko istraživanje koje je proveo CYH 33 pokazalo je da spoj ima dobru sigurnost i preliminarnu kliničku efikasnost. Trenutno u Kini ne postoji selektivni PI 3 inhibitor Kα.