Merck uspješno dovršio nabavku ArQule-a i dobio novu generaciju inhibitora BTK-a ARQ 531

Merck 0010010 pojačalo; Co je objavio da je uspješno završio nabavku ArQule-a. Akvizicija je najavljena za decembar 9, 2019. Merck je putem podružnice kupio sve javno izdate akcije ArQule-a za 20 po akciji u ukupnom iznosu otprilike 2. 7 milijardi. Tokom akvizicije, Merckova 0010010 # 39 podružnica je pripojena ArQule-u, koji je postao podružnica Mercka u stopostotnom vlasništvu.

ArQule se fokusira na otkriće i razvoj inhibitora kinaze za liječenje raka i drugih bolesti. Glavni kompanija 0010010 # 39; glavni kandidat za lijekove je ARQ 531, novi, oralni, reverzibilni Bruton inhibitor tirozin kinaze (BTK) koji može inhibirati divlji BTK i C {{ 4}} S mutant BTK. C 481 S mutacija je poznati mehanizam rezistencije prve generacije nepovratnih BTK inhibitora. Trenutno je ARQ 531 u fazi produljenja doze faze II za malignitete B-ćelija koji nisu uspjeli da liječe druge terapije.

Na 2019 Godišnjem sastanku Američkog udruženja za hematologiju (ASH), ArQule je objavio podatke iz kliničke studije faze I ARQ-a 531: 47 pacijenti s relapsiranim / vatrostalnim malignitetima B-ćelija primili različite doze (5, 10, 1 5, 20, 30, 4 5, 6 5, 7 {{4 }} mg, jednom dnevno) ARQ 5 31 tretman. Od 9 pacijenata sa relapsiranom / refrakternom hroničnom limfocitnom leukemijom (CLL) koji su primali jednom dnevno dozu ≥6 5 mg i čija je efikasnost procenjena, 8 pacijenti su postigli parcijalni odgovor ( PR) sa ukupnom stopom odgovora (ORR) od 89%. Konkretno, 8 od 9 pacijenata sa vrednosnim CLL-om su nosili mutaciju BTK-C 481 S, a 7 imali su delimičnu remisiju.

Pored ARQ 531, postoji još nekoliko sredstava u ArQule naftovodu, uključujući: (1) miransertib (ARQ {{2}}), što je moćan i selektivan AKT inhibitor serin / treonin kinaza, trenutno kliničko ispitivanje I / faze II (NCT {{3}}) obuhvata pacijente, uključujući bolesnike sa Proteus sindromom i pacijente sa PIK 3 profilom bolesti zarastanja povezanih sa rastom (PROS); (2) ARQ75 1, nova generacija moćnih i selektivnih AKT inhibitora, trenutno kliničko ispitivanje faze I (NCT0 2 76 1 694) uključuje pacijente, posebno pacijenti sa čvrstim tumorima koji nose PKD 3 CA / AKT / PTEN mutacije; (3) derazantinib, agens inhibitora pan-FGFR (receptor faktora rasta fibroblast), koji se trenutno nalazi na kliničkoj terapiji faze I / II, za lečenje FGFR-om izazvanog intrahepatički kolangiokarcinoma (iCCA) i drugih karcinoma.

Dr Roger M. Perlmutter, predsjednik istraživačke laboratorije Merck, ranije je izjavio, 0010010 "ArQule 0010010 # 39 fokus na preciznu medicinu rezultirao je višestrukim kliničkim fazama oralne kinaze inhibitori koji imaju nova i važna svojstva. Ova akvizicija povećaće ovu stratešku imovinu ojačaće Merckov 0010010 # 39 cevovod, posebno ARQ 531, snažnog kandidata za lek maligniteta B-ćelija. {{0 }} quot; (od Bioon.com, sastavite hsppharma.com)