Inhibitor emopamil vezujućeg proteina (EBP) DSP-0390 ulazi u prvu fazu 1 kliničkog ispitivanja na ljudima!

Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, podružnica u potpunom vlasništvu Sumitomo Dainippon Pharma, japanske farmaceutske kompanije, nedavno je objavila da je prvi pacijent primijenjen u kliničkoj studiji faze 1 (NCT0502351) koja procjenjuje lijek DSP-0390 koji se istražuje. DSP-0390 je inhibitor empamil-vezujućeg proteina (EBP) za liječenje pacijenata sa rekurentnim gliomom visokog stepena.

Gliom visokog stepena je najčešći tip malignog tumora mozga, koji može uzrokovati značajan morbiditet i smrtnost. Pretkliničke studije su pokazale da DSP-0390 može imati antitumorsko djelovanje i pomoći u rješavanju ove dugoročne nezadovoljene medicinske potrebe.

Ova studija faze 1 je prva ljudska, otvorena studija o eskalaciji doze, a njena glavna svrha je procijeniti sigurnost i podnošljivost DSP-0390 kod pacijenata sa rekurentnim gliomom visokog stepena. Ispitivanje će također odrediti maksimalnu podnošljivu dozu (MTD) i/ili produženu preporučenu dozu (RDE). Sekundarna svrha je da opiše farmakokinetičke (PK) karakteristike DSP-0390.

Nakon završetka dijela ispitivanja o eskalaciji doze, studija će ući u prošireni dio 2. dijela kako bi se procijenilo ima li DSP-0390 preliminarnu antitumorsko djelovanje i odredilo liječenje rekurentnog malignog ljepila III ili IV stepena SZO (WHO). preporučena doza faze 2 za masovne tumore (RP2D).

DSP-0390 je inhibitor proteina koji vezuje emopamil (EBP) i trenutno je u fazi ispitivanja faze 1 na pacijentima sa rekurentnim gliomom visokog stepena (NCT0502351). EBP je protein membrane endoplazmatskog retikuluma uključen u biosintezu holesterola. Budući da većinu ćelija raka karakteriše pojačana regulacija različitih puteva odgovornih za njihovu biosintezu, a potreba za holesterolom za podršku proliferaciji ćelija je velika.

Stoga se očekuje da će inhibicija EBP-a od strane DSP-0390 uzrokovati uništavanje homeostaze kolesterola i inducirati smrt stanica raka. Osim toga, objavljeno je da je EBP visoko izražen u nekoliko vrsta raka i povezan je s agresivnim fenotipom određenih vrsta raka. DSP-0390 ima potencijal da ima antitumorsko djelovanje kod ovih karcinoma.