Evrenzo (roxadustat) pretrpio je tri neuspjeha u Sjedinjenim Državama i bio je prvi na listi u Kini!-2/2

U decembru 2018.roxadustat(Evrenzo) je bio prvi koji je odobren u Kini za liječenje anemije kod odraslih pacijenata sa hroničnom bubrežnom bolešću zavisnom od dijalize (DD-CKD). U kolovozu 2019., lijek je odobren za novu indikaciju u Kini za liječenje anemije kod odraslih pacijenata s hroničnom bubrežnom bolešću neovisnom o dijalizi (NDD-CKD). Kao prvi inovativni lijek u svijetu &, roxadustat je prvi u Kini koji je ostvario potpunu primjenu pacijenata na dijalizi i pacijenata bez dijalize s anemijom kronične bubrežne bolesti, donoseći novi napredak u liječenju kronične bubrežne bolesti u Kina.

Osim u Kini, roxadustat je odobren i u Japanu, Čileu, Južnoj Koreji i drugim zemljama za liječenje anemije kod odraslih pacijenata s NDD-CKD i DD-CKD. roxadustat prolazi regulatornu reviziju u drugim jurisdikcijama, uključujući i Evropsku uniju (EU). U regiji, Astellas je nedavno dobio pozitivan osvrt na predloženo odobrenjeroxadustatiz Komisije za lijekove za humanu upotrebu (CHMP) Evropske agencije za lijekove (EMA).

CKD je progresivna bolest koju karakterizira postupni gubitak bubrežne funkcije, što na kraju može dovesti do zatajenja bubrega ili završnog stadija bubrežne bolesti, što zahtijeva dijalizu ili transplantaciju bubrega za preživljavanje. Globalna prevalencija hronične bolesti bubrega kod odraslih procjenjuje se na 10-12%. Anemija je posebno česta kod pacijenata sa hroničnom bubrežnom insuficijencijom. Teška anemija može biti opasna po život. Anemija hronične bubrežne bolesti može povećati rizik od hospitalizacije, kardiovaskularnih komplikacija i smrti. Također često dovodi do teškog umora, kognitivne disfunkcije i loše kvalitete života. Postoje značajne nezadovoljene medicinske potrebe u populaciji pacijenata sa anemijom hronične bubrežne bolesti, a napredak je ograničen u posljednjih 30 godina.

Anemija bubrega jedna je od glavnih komplikacija bubrežne dekompenzacije CKD -a. S napretkom hronične bubrežne bolesti, prevalencija i težina anemije povezane s hroničnom bubrežnom bolešću postupno se povećavaju. U usporedbi s konvencionalnom anemijom, pacijente s bubrežnom anemijom teže je ispraviti, pacijenti su jako umorni, a kvaliteta života im je loša. Trenutni standardni tretman za bubrežnu anemiju je zamjena eritropoetinom (EPO hormonom), stimulans eritropoeze (ESA), poput epoetina alfa, plus intravenozno željezo, potkožna injekcija, za povećanje hemoglobina (Hb) kod pacijenata sa KBB) Sadržaj za poboljšanje kliničkih simptoma.

roxadustat mehanizam djelovanja

roxadustatje prvi u svijetu' prvi lijek inhibitora prolil-hidroksilaze (HIF-PHI) inhibitora faktora induciranog hipoksijom malih molekula za liječenje bubrežne anemije. Fiziološka uloga faktora induciranog hipoksijom (HIF) ne samo da povećava ekspresiju eritropoetina, već i povećava ekspresiju eritropoetinskih receptora i proteina koji potiču apsorpciju i cirkulaciju željeza. Roxadustat inhibira PH enzim oponašajući ketoglutarat, jedan od supstrata prolil hidroksilaze (PH), i utječe na ulogu PH enzima u održavanju ravnoteže proizvodnje i brzine razgradnje HIF -a, kako bi se postigla svrha ispravljanja anemije.

Kao prvi svjetski' HIF-PHI, roksadustat potiče proizvodnju endogenog eritropoetina, poboljšava apsorpciju i iskorištavanje željeza, smanjuje hepcidin, a na njega negativan utjecaj upale na hemoglobin i eritropoezu ne utječe učinkovito promicanje eritropoeze.roxadustatdokazano izaziva proizvodnju crvenih krvnih zrnaca. U više podskupina pacijenata s kroničnom bubrežnom bolešću, roksadustat može održavati razinu eritropoetina na ili blizu normalnog fiziološkog raspona, povećavajući na taj način broj crvenih krvnih zrnaca bez utjecaja upale i izbjegavajući intravenoznu primjenu željeza.