On je u Japanu podnio prijavu za BRAF V600E mutacije.

Ono farmaceutski je nedavno najavio da je podnijela ciljani lijek protiv raka droge (binimetinib, 50 mg kapsula; a MEK inhibitor) u kombinaciji sa Mektovi (encorafenib, 15 mg tablet; a BRAF inhibitor) u Japanu. Dodatna aplikacija Erbitux (cesmoimab, cetuximab, anti-ljudski EGM monoklonalni antibody) za liječenje neponovnog naprednog ili ponovnog trenutnog raka u kopanju mutantskih boja (CRC).

Aplikacija je zasnovana na rezultatima globalne, nasumikacijske i otvorene studije o fazi otvorenog obiljeza (BEACON CRC). Ta studija obavljena je pacijentima s nebrojenima, naprednim, ili povratkom BRAF V600E mutacijom CRC koja je prethodno napredovala nakon što je dobila jednu ili dvije terapije, i ocjenio je dva-droga režima braftova (Braftovi + Erbitux) i Braftov režim sa tri lijeka (Braftovi + Erbitux + Mektovi), Erbitux kombiniran sa neuziraonim terapijama (kontrolni plan) efikasnosti i sigurnosti.

Rezultati su pokazali da su u poređenju s kontrolnom grupom, sveukupni opstanak ove grupe za saradnju u Braftovu tri-droge, statistički značajno produženi (median OS: 9,0 mjeseci naspram 5,4 mjeseci; HR = 0,52; 95% CI: 0,39-0,70; P<0.0001). in="" addition,="" compared="" with="" the="" control="" group,="" the="" braftovi="" three-drug="" regimen="" group="" showed="" a="" statistically="" significant="" improvement="" in="" objective="" response="" rate="" (orr)="" (orr:="" 26.1%="" vs="" 1.9%;="" p=""><0.0001). in="" this="" study,="" compared="" with="" the="" control="" group,="" the="" two-drug="" regimen="" group="" also="" showed="" statistically="" significant="" improvements="" in="" os="" and="" orr.="" the="" results="" of="" descriptive="" analysis="" show="" that="" in="" the="" total="" study="" population,="" the="" two-drug="" regimen="" and="" the="" three-drug="" regimen="" are="" equally="" effective.="" in="" the="" study,="" the="" second="" and="" third="" drug="" regimens="" did="" not="" show="" unexpected="">

Na osnovu rezultata ove studije, Pfizer je podnio dodatnu prijavu na sad FDA tražeći odobrenje za drugi režim droge Braftovi (braftovi + Erbitux) za BRAF V600E-pozitivan, metastatički oboljeli od raka (mCRC). Trenutno je dodatna aplikacija na pregledu prioritetne revizije od strane FDA, a ciljani datum za akt naknade korisnika droge (PDUFA) je April 2020.

U novembru 2019, Evropska agencija za medicinu (EMA) također je pokrenula proces revizije da bi se revidira promjena prijave za promjenu u klasi koju je podnijela Francuska farmaceutska kompanija Pierre Fabre na režim dva-lijeka za BRAF V600E mutantskih pacijenata.

Aktivni farmaceutski sastojak braftova, binimetinib je oralno mali molekuli BRAF inhibitor, i Mektovi je aktivni farmaceutski sastojak encorafenib. MEK i BRAF su dva ključna proteina na putu ka mapi za signaliziranje (RAS-RAF-MEK-ERK). Studije su pokazale da ovaj put regulira mnoga mobilna ćelija, uključujući širenje ćelija, diferencijalnost, preživljavanje i angiogenezu. U mnogim kancerima, kao što je melanoma, rak boje, i rak štitnjače, proteini u ovom signalnom pravcu pokazuju da su abnormalno aktivirani.

U Sjedinjenim Državama, braftovi + Mektovi kombinacija je odobrena za nebrojeno ili metastatičko melanom sa braf V600E ili braf V600K mutacije. Braftovi nisu pogodni za tretman divlje vrste BRAF melanoma. U Europi, ta kombinacija se odobrava odraslima sa neistim ili metastatičkim melanomom sa BRAF V600 mutacijom. U Japanu, kombinacija je odobrena za mutirana nebrojen melanoma.

Braftovi i Mektovi su otkriveni i razvijeni od strane Biopharme. U junu 2019, Pfizer je nabavio senzorsku Biopharmu za $11.400.000.000. Trenutno Pfizer ima ekskluzivna prava na dvije droge u Sjedinjenim Državama i Kanadi. U svibnju 2017, ono Pharmaceuticals je odobrio ekskluzivna prava dva lijeka u Japanu i Južnoj Koreji iz Biopharme, Izraelska farmaceutska kompanija Medison odobrila je ekskluzivna prava dvije droge u Izraelu, a Francuska Pierre Fabre (Francuska Fabre) odobrila je dva ekskluzivna prava ovog lijeka u svim drugim zemljama, uključujući Evropu, Latinsku Ameriku i Aziju (osim Japana i Južne Koreje).