SGLT1/2 inhibitor Zynquista (sotagliflozin): pokazuje kardiovaskularne&hipoglikemijske prednosti!--1/2

Lexicon Pharmaceuticals je nedavno najavio na naučnom sastanku Američkog koledža za kardiologiju (AHA) 2021. post-hoc analizu agregiranih podataka dvije faze 3 kliničkih studija (SOLOIST, SCORED) inhibitora SGLT 1/2 Zynquista (sotagliflozin). Ova objedinjena analiza uključila je 11806 pacijenata sa dijabetesom, srčanom insuficijencijom ili kardiovaskularnim faktorima rizika. Rezultati analize su detaljno opisani u: Kardiovaskularne prednosti inhibicije natrijum glukoze Cotransporter-1/2 sa sotagliflozinom preko osnovne funkcije bubrega.

Ovi analitički podaci pokazuju prednostisotagliflozinna srčanu insuficijenciju i kontrolu šećera u krvi u cijelom rasponu bubrežne funkcije, uključujući: (1) U cijelom spektru proučavane bubrežne funkcije, sotagliflozin značajno smanjuje ukupni mortalitet od kardiovaskularnih bolesti i srčane insuficijencije Stopa hospitalizacije, stopa posjeta hitnim slučajevima srčane insuficijencije; (2) U cijelom rasponu proučavane bubrežne funkcije, uključujući pacijente s umjerenom do teškom kroničnom bubrežnom bolešću (CKD), sotagliflozin je značajno smanjio razinu glukoze u krvi (HbA1c, glikozilirani hemoglobin), što je cilj liječenja dijabetesa.

Bolesti srca i bubrega obično su međusobno povezane, a hronična bolest bubrega (CKD) se smatra nezavisnim faktorom rizika za srčanu insuficijenciju i kardiovaskularne bolesti. Procjenjuje se da oko polovina pacijenata sa dijabetesom tipa 2 ima CKD.

Deepak L. Bhatt, istraživački predsjedavajući dvije studije (SOLOIST, SCORED) i profesor na Harvard Medical School, komentirao je:"U ovoj novoj analizi kliničkih podataka studija SOLOIST i SCORED,sotagliflozinnastavio da se smanjuje u čitavom opsegu bubrežne funkcije. Ukupna stopa smrtnosti od kardiovaskularnih bolesti, stopa hospitalizacije srčane insuficijencije i stopa hitne medicinske pomoći srčane insuficijencije. Sotagliflozin ima dvostruki mehanizam inhibicije SGLT1 i SGLT2, u cijelom rasponu proučavane bubrežne funkcije, uključujući pacijente s teškim oštećenjem bubrega ili procijenjene pacijente sa brzinom glomerularne filtracije (eGFR) između 25-30 ml/min/1,73 m2 također značajno snizila glukozu u krvi nivoa. Stepen njegovog efekta nije prijavljen u studiji selektivnih inhibitora SGLT2."

Craig B. Granowitz, MD, viši potpredsjednik i glavni medicinski službenik Lexicon-a, rekao je:"Ova tekuća studija pruža dodatne dokaze o brzom, snažnom i opsežnom liječenju srčane insuficijencije koje su primijetilisotagliflozinna studijama SOLIST i BODOVANJE. Prednosti. Vjerujemo da će ovi rezultati ojačati naš plan za podnošenje nove prijave za lijekove američkoj FDA oko kraja godine. Ako bude odobren, vjerujemo da sotagliflozin ima potencijal da postane važna nova opcija za liječenje zatajenja srca kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2. Sotagliflozin ima jedinstvene jedinstvene karakteristike SGLT1 i SGLT2 imaju dvostruke inhibitorne efekte, a lijek nastavlja da pokazuje različite terapijske prednosti u grupi pacijenata sa srčanom insuficijencijom ili širokoj grupi pacijenata sa visokim rizikom od razvoja srčane insuficijencije."

Hemijska struktura sotagliflozina

U januaru ove godine, Lexicon je objavio da je dobio regulatornu povratnu informaciju od američke FDA. Rezultati gornje 2 kliničke studije faze 3 (SOLIST, BODOVI) mogu podržati podnošenje prijave za novi lijek (NDA) zasotagliflozin: za popraćeno pogoršanje Kod odraslih pacijenata sa dijabetesom tipa 2 koji imaju zatajenje srca ili dodatne faktore rizika za srčanu insuficijenciju, smanjiti rizik od kardiovaskularne smrti, hospitalizaciju zbog srčane insuficijencije i hitne posjete. Ova regulatorna povratna informacija uklonila je ključnu prepreku za partnersku diskusiju oko sotagliflozina za liječenje srčane insuficijencije i omogućila potencijalnu primjenu NDA 2021.

sotagliflozinotkriven je kroz jedinstvenu genetičku naučnu metodu Lexicon'. Lijek je oralni inhibitor dvostrukog djelovanja SGLT-1/SGLT-2. SGLT se naziva kotransporter natrijum-glukoze i odgovoran je za regulaciju glukoze. Postoje dvije vrste ovog proteina. SGLT-1 je uglavnom odgovoran za apsorpciju glukoze u gastrointestinalnom traktu, a SGLT-2 je uglavnom odgovoran za reapsorpciju glukoze u bubrezima.