Treća generacija snažnog COMT inhibitora Ongentys (opicapone) lansirana je u Japanu

Ono Pharmaceutical nedavno je najavio lansiranje tableta Ongentys (opicapone) od 25 mg u Japanu, koji je novi oralni selektivni inhibitor katehol-oksi-metiltransferaze (COMT) jednom dnevno. Pogodan je za kombinirani levodopa-karbidopu ili levodopa-benserazid hidroklorid, koji se koriste kod odraslih pacijenata sa Parkinsonovom GG-ovom bolešću (PD), radi poboljšanja pojave istrošenosti.

Ongentys' aktivni farmaceutski sastojak opicapone razvila je portugalska farmaceutska kompanija BIAL. Ovo je inhibitor COMT treće generacije koji produžava kliničku efikasnost levodope smanjujući stopu konverzije levodope u 3-O-metildopu, poboljšavajući time biološku dostupnost mozga. U poređenju sa placebom, Ongentys može povećati bioraspoloživost levodope za 65%. U aprilu 2013., Ono Pharmaceutical je od BIAL-a dobilo ekskluzivno pravo na razvoj i komercijalizaciju opicapona u Japanu.

Vrijedno je spomenuti da je u siječnju 2018. Fosun Pharma od BIAL-a pribavio ekskluzivna prava na opicapone na kineskom tržištu za 18 miliona američkih dolara, uključujući predujam od 3 miliona američkih dolara i prekretnicu do 15 miliona američkih dolara. U ožujku 2019. CDE je započeo kliničku primjenu Fosun Pharma.

U smislu regulacije, Ongentys je odobren u Europskoj uniji u junu 2016. godine kao pomoćna terapija inhibitorima levodope / dopa dekarboksilaze (DDCi, kao što je karbidopa), za primanje ovih kombinovanih terapija koje ne mogu stabilizirati fluktuacije krajnjeg pokreta Odrasli pacijenti s PD . U aprilu 2020. godine odobrene su kapsule Ongentys od 25 mg i 50 mg u Sjedinjenim Državama kao pomoćna terapija levodope / karbidope za pacijente sa PD koji imaju fluktuacije u vježbanju (GG quot; OFF" period). Vrijedno je spomenuti da je Ongentys prvi jednom dnevno inhibitor COMT koji je odobrila FDA i koji će pružiti novi plan liječenja kako bi se produžila učinkovitost levodope / karbidope. U Sjedinjenim Državama Ongentys komercijalizira Neurocrine Biosciences, koji je 2017. godine od BIAL-a dobio ekskluzivno pravo na razvoj i komercijalizaciju opicapona u Sjedinjenim Državama i Kanadi.

Vremenom, pacijenti koji uzimaju levodopu / karbidopu mogu početi osjećati GG, OFF GG; period između 2 doze liječenja, tokom kojeg se povećavaju motorički simptomi Parkinsonove bolesti (poput tremora, bradikinezije i otežanog hodanja). Klinički podaci pokazuju da kod pacijenata s Parkinsonovom bolešću koji imaju fazu "OFF", dodavanje levodope / karbidope Ongentysu može smanjiti fazu "OFF" i istovremeno povećati fazu "ON". Dosadni poremećaji pokreta. U" ON" Razdoblje, motorički simptomi bolesnika s Parkinson&su bolje kontrolirani.

Ongentys je novi, oralni, selektivni, periferni COMT inhibitor dugotrajnog djelovanja koji pomaže u blokiranju enzima COMT koji razgrađuje levodopu, što je zlatna standardna terapija za kontrolu motoričkih simptoma kod pacijenata sa Parkinson' Ongentys štiti levodopu smanjujući razgradnju levodope u krvi, omogućavajući da više levodope dođe do mozga, produžujući njegov klinički učinak i pomažući pacijentima u postizanju kontrole motoričkih simptoma.

Hemijska strukturna formula opicapona (gore) i Ongentys (dolje)

COMT inhibitori su trenutno jasno preporučeni lijekovi prve linije za pomoć dopaminu u liječenju pacijenata s Parkinson GG-om prema europskim, američkim i domaćim smjernicama za liječenje. Ongentys može efikasno smanjiti" OFF" period oboljelih od Parkinsonove bolesti GG. Lijek se primjenjuje jednom dnevno, što pomaže smanjiti teret lijekova na pacijente i poboljšati pacijente' poštivanje tretmana.

U kliničkim ispitivanjima, Ongentys je uspio značajno smanjiti vrijeme nehotičnog kretanja pacijenta&i&"OFF-ON (switch) fenomen GG"; u roku od dva sata od uzimanja lijeka u usporedbi s placebom. Takozvani" OFF-ON (prekidač) fenomen" kod pacijenata s Parkinson' odnosi se na fluktuacije simptoma koje se javljaju u kasnijoj fazi lijeka, to jest, pacijent može neko vrijeme nakon lijeka održavati normalno funkcionalno stanje, ali nakon lijek je prošao ukočenost mišića, tremor i nesposobnost za vježbanje, koji traju od nekoliko minuta do 1 sata, olakšat će se. Ovaj se fenomen može ponoviti u toku dana. Ova se pojava javlja često i nepredvidivo, baš poput prekidača za napajanje, pa se naziva&"prekidač GG"; fenomen.