Winlevi krema, aktuelni inhibitor androgenih receptora, uskoro će biti pokrenuta: pogodan je i za muškarce i za žene!

Sun Pharma i Cassiopea SpA, četvrti po veličini svjetski generički narkomani i vrhunski indijski narkomani, zajednički su objavili da su dvije stranke potpisale ugovor o licenci i opskrbi winlevi (clascoterone 1%) kremu u Sjedinjenim Državama i Kanadi. Winlevi je odobren od strane sad FDA u augustu 2020. Lijek je nova vrsta lijeka sa jedinstvenim mehanizmom djelovanja. Kao aktuelni lijek, koristi se za liječenje akni vulgaris (akne vulgaris) u bolesnika od 12 godina i starijih. Akne su najčešće kožne bolesti u SJEDINJENIM Državama, koje svake godine pogađaju 50 miliona ljudi, ali je FDA posljednji put odobrila lijek protiv akni s novim mehanizmom djelovanja (MOA) prije skoro 40 godina.

Prema uslovima sporazuma, Sun Pharma će imati ekskluzivno pravo na komercijalizaciju Winlevija u Sjedinjenim Državama i Kanadi, a Cassiopea će biti ekskluzivni dobavljač proizvoda. Cassiopea će dobiti unaprijed isplatu od 45 miliona dolara, potencijalne isplate poslovnih prekretnica u ukupnom visini od 190 miliona us$, i 2-cifre 1-cifre na osnovu prodaje proizvoda. Sporazum će stupiti na snagu nakon što bude usvojen period čekanja us HSR Akta.

Očekuje se da će Winlevi u četvrtom kvartalu 2021. Abhay Gandhi, izvršni direktor Sun Pharme Sjeverna Amerika, izjavio je: "Sun Pharma je vrlo zadovoljan što surađuje sa Cassiopea SpA. Winlevi je novi aktuelni lijek u dermatologiji koji će umanjeti naš postojeći portfolio oralnih akni proizvoda. Dodavanje Winlevija dodatno jača Naš položaj u području akni i jača našu duboku predanost brizi za pacijente i mijenjanju njihovih života."

Akne su multifaktorna kožna bolest koja je zahvaćena sa 4 različita puta: pretjerano lučenje ulja (sebum), začepljene pore (hiperkeratoza), bakterijski rast (Corynebacterium acnes), te upala. Lokalni tretmani ciljanje androgena su važna potražnja na tržištu tretmana akni, a androgeni podizu proizvodnju sebuma i upalu u velikoj mjeri.

Winlevi (clascoterone 1%, krema) je prvi lijek protiv akni s novim mehanizmom djelovanja (MOA) odobren od strane SAD FDA u proteklih 40 godina, te će dermatologima i pacijentima pružiti novu i učinkovitu metodu liječenja. Za razliku od oralnih hormona koji se koriste za liječenje akni, Winlevi se može koristiti i kod muških i ženskih pacijenata.

Aktivni farmaceutski sastojak Winlevija je klaskoteron, koji je prvoklasni inhibitor topical androgenih receptora dizajniran za rješavanje androgene komponente muških i ženskih akni. Uloga inhibitora androgenih receptora je da ograniče upalne efekte ovih hormona kako bi se povećalo izlučivanje sebuma. Clascoterone je mali molekulski lijek koji može prodrijeti u kožu kako bi došao do androgenih receptora u žlijezdama i folikulama kose. Ovaj lijek je prva sigurna i učinkovita topicalna terapija androgenim inhibitorom bez sistemskih nuspojava.

Molekularna struktura klaskoterona (izvor slike: medchemexpress.cn)

Winlevi koristi aktuelne lijekove dva puta dnevno da djeluje na androgeni receptor na mjestu lijekova za inhibiciju lokalnog (kožnog) efekta dihidrotestosterona (DHT). DHT je ključni faktor vožnje za pojavu akni lezija. Laboratorijske studije su pokazale da klaskoteron može inhibirati proizvodnju lipida u ćelijama koje proizvode ulje (sebcyte) i smanjiti pro-upalne citokine i posrednike zahvaćene androgenima. Stoga je put koji promiče pojavu lezija akni uništen klaskoteronom.

Podaci iz dva ključna klinička ispitivanja faze 3 pokazali su da je Winlevi pokazao visoko statistički značajna poboljšanja u svim primarnim kliničkim endpointima, što je pokazalo uspješno liječenje akni i smanjenje lezija akni, a dobro je tolerirano kada se koristi dva puta dnevno. Najčešće lokalna kožna reakcija je blagi eritem.

U toku ispitivanja nisu zabilježeni ozbiljni neozbiljni događaji vezani za liječenje; lokalne kožne reakcije (ako ih ima) bile su slične sa ekscibucijama, uglavnom blagim. Sigurnost lijeka potvrđena je u otvorenoj studiji sigurnosti, koja je proširila površinu lijeka kako bi uključila lice i torso. Dugo vrijeme i pokrivenost aktuelne primjene nisu povećali incidenciju značajnih nuspojava.