Otsuka i Esperion potpisale su ekskluzivan sporazum o razvoju sljedeće Letol/Neklizet u Japanu

Japanska farmaceutska kompanija Otsuka Pharmaceutical i U.S. biopharmaceutical kompanija Esperion specijalizacija nedavno su objavili sporazum o licenci. Ekskluzivna prava na Neklizet (bempedosična kiselina/ezetimibit).

Prema uslovima sporazuma, Otsuka će platiti Esperionu iznos od $60.000.000 u unapred gotovini. Prema postignućima razvoja i prodajnim ciljevima, Otsuka će također platiti prekretnicu za iznos i do $450.000.000, te neto prodaje proizvoda u Japanu. 15%-30% ocijenjena autorska prava.

Ova saradnja će unaprijediti opredijeljenost dviju kompanija u cilju pružanja troškova efektivnog, oralnog, jednodnevne, nestatinskog obima lipoproteina u niskom gustoću (LDL-C), za hipercholesterolemijske pacijente u Japanu), što je loš holesterol ") droga.

Otsuka će biti odgovorna za sve razvojne, nadgledanje i marketinške aktivnosti u Japanu, i imat će sve troškove vezane za razvoj japanskog tržišta. Esperion procjenjuje da će u narednih par godina ukupna cijena projekta biti visoka kao $100.000.000.

U februaru ove godine, sljedeće Letol i Neklizet dobili su prvu turu od dva lijeka na svijetu, oba su oralna, jednom dnevno, ne-statin, LDL-C smanjuje drogu, sa istim indikacija: kao dijetalna i maksimalna tolerisana doza terapije sa statinima za liječenje odraslih pacijenata sa heterozygous.) i atherosclerotic Kardiovaskularne bolesti (ASCVD) koji zahtijevaju daljnje smanjenje "loših" holesterola (LDL-C) nivoa odraslih pacijenata.

Vrijedno je spomenuti da je "Nekletol" prvi oralni, jednodnevni, nestatin, koji je u zadnjih 20 godina dobio odobrenje od strane kolesterola (LDL-C), koji je primio regulatornu dozvolu za to. tri. droga koja smanjuje kolesterol (LDL-C) ima potpuno novi mehanizam akcije u smanjenju LDL-C-a. U januaru 2019, prve tri japanske farmaceutske kompanije stečene su komercijalne prava dvije droge u Evropi za nas $900.000.000. U aprilu ove godine, te dvije droge odobrene su u EU pod imenima Brenda: Nilemdo (bempedosična kiselina) i Nustendi (bempedosid kiselina/ezetimibit).

LDL-C je nalik debeloj supstanci koja postoji u ljudskom telu. Povišeni LDL-C promovira uzroke LDL-C-a u arterijama i može uzrokovati kardioovaskularne događaje, uključujući srčane napade i udare. Uprkos standardnoj njegovateljskoj njeguje, uključujući i statin terapiju, procjenjuje se da oko jedne četvrtine pacijenata ne može postići nivo LDL-C-a preporučenih smjernicama.

Aktivni farmaceutski sastojak "Nekletol/Nilemdo" je bempedosična kiselina, koja je prvi u klasi ATP-a (ACL)-inhibitor koji smanjuje LDL-C tako što inhibilira sintezu jetre. Aktivni farmaceutski sastojci Neklizet/Nustendi su bempedosična kiselina i ezetimibit (Etimibi), koja smanjuje LDL-C od komplementarnih mehanizama koji inhibiraju kolesterol jetre i sprečava uholesterol u crijevu.

bempedoska kiselina je sintetička dikarkutična kiselina derivacija. Droga je lijek za koji zahtijeva aktiviranje vrlo dugolanca acetil-CoA-Koa, 1 (ACSVL1). Studije su pokazale da ACSVL1 nedostaje skeletalnim mišićima. Stoga, bempečna kiselina neće biti aktivirano u skeletalnim mišićima, što može izbjeći statin-u-toksičnost mišića.

Odobrenje za sljedeće Letol/Nilemdo i sljedeće lizanje/Nustendi zasnovan je na podacima iz JASNIH kliničkih probnih projekata. Projekat je izvršen u više od 4000 visokog rizika i vrlo visokog rizika pacijenata. Podaci pokazuju da je: (1) u kombinaciji s maksimalnom toleriranom dozom statina, Niledo/Nekletol značajno smanjeni nivo LDL-C-a u odnosu na placebo%; U pacijentima sa statin netolerancijom, pored toga značajno smanjeni nivo LDL-C-a za 28% u odnosu na placebo. (2) kada je kombiniran sa maksimalnom toleriranom dozom statina, Nustendi/Neklizali smanjeni su nivo LDL-C-a za 38% u odnosu na placebo.

Kombinirana sigurnosna analiza obavljena u preko 3600 pacijenata potvrdila je da je bempešić ecid dobro toleriran i da je sveukupna učestalost nepovoljnih događanja slična placebo. Zbog romana i jedinstvenog mehanizma akcije, bempedoski ecid neće se aktivirati u skeletalnim mišićima, čime će se izbjeći pojava vezanih za mišićne reakcije.

Efekti nektoletol/Niledo i Nekotlizacija/Nustendi na kardiovaskularnim bolestima i smrtnost nisu utvrđeni. Esperion provodi JASNE rezultate, globalnu studiju kardioovaskularnog ishoda, i očekuje se da će dobiti kardiovaskularna smanjenja podataka do 2022.