Kombinovana tableta Relugolix ulazi u 3. fazu kliničkog ispitivanja: koristi se za kontracepciju kod visoko rizičnog ženskog stanovništva!

Pfizer (Pfizer) i Myovant Sciences nedavno su objavili da su primijenili doziranje prvog subjekta u fazi 3 SERENE studije. Studija procjenjuje kontraceptivni učinak tableta relugoliks jedinjenja (relugolix 40 mg, estradiol 1,0 mg, noretindron acetat 0,5 mg) u zdravih žena u dobi od 18 do 35 godina kojima prijeti trudnoća. Relugolix je oralni antagonist receptora za oslobađanje gonadotropina (GnRH). Trenutno američka FDA pregledava novu primjenu lijeka (NDA) tableta relugolix jedinjenja za liječenje ženskih mioma maternice, a očekuje se da će odluku o pregledu donijeti prije ciljanog datuma djelovanja 1. lipnja 2021. godine. Pored toga, Pfizer i Myovant planiraju da u prvoj polovini 2021. podnesu novu prijavu lijeka za tablete relugoliks jedinjenja za liječenje umjerenih do jakih bolova povezanih s endometriozom.

Juan Camilo Arjona Ferreira, dr. Med., Glavni medicinski službenik Myovant Sciences rekao je:" Posvećeni smo redefiniranju brige o ženama, što znači podržavanje njihovog ukupnog zdravlja i kvaliteta života. Mnoge osobe sa miomom maternice i endometriozom Žene moraju kontrolirati svoje simptome i reproduktivne mogućnosti, uključujući prevenciju trudnoće. Studija SERENE Phase 3 ima za cilj procijeniti potencijal relugoliks jedinjenja u sprečavanju trudnoće i nadopunit će podatke iz našeg projekta faze 3 LIBERTY i SPIRIT, koji su potvrdili da su tablete relugolix tablete Prospects potencijalno liječenje mioma maternice i endometrioze."

Studija SERENE zaposlit će 900 seksualno aktivnih zdravih žena u dobi od 18 do 35 godina s normalnom plodnošću. Primarna krajnja točka djelotvornosti je Pearl Index (Pearl Index), koji se definira kao broj trudnoća na liječenju na 100 žena koje koriste određenu kontracepcijsku metodu tokom 1 godine. Trudnoća tokom liječenja odnosi se na trudnoću od procijenjenog datuma trudnoće prvog dana intervencije u studiji do sedam dana (uključujući sedmi dan) nakon posljednje primjene lijeka u studiji. Žene će primati tablete relugoliks jedinjenja jednom dnevno tokom 13 visoko rizičnih ciklusa od 28 dana. Podaci o sigurnosti takođe će se prikupljati tokom studije.

U aprilu 2020. Myovant je objavio rezultate jedne faze 1, otvorene studije supresije ovulacije koja ima za cilj procijeniti učinak tableta relugoliks jedinjenja na supresiju ovulacije na osnovu Hoogland-Skoubyjeve skale procjene (ocjena< 5="" ).="" u="" 67="" zdravih="" žena,="" nakon="" 84="" dana="" liječenja="" (3="" ciklusa),="" liječenjem="" relugoliksovim="" tabletama="" postignuto="" je="" 100%="" suzbijanje="" ovulacije,="" a="" ukupna="" tolerancija="" bila="" je="" dobra.="" uz="" to,="" 100%="" žena="" nastavlja="" ovulaciju="" ili="" menstruaciju="" nakon="" prekida="" liječenja,="" a="" prosječno="" vrijeme="" ovulacije="" je="" 23,5="" dana.="" podaci="" ove="" studije="" objavljeni="" su="" na="" virtualnoj="" konferenciji="" američkog="" društva="" za="" reproduktivnu="" medicinu="" (asrm)="">

Viši potpredsjednik i glavni direktor za razvoj kompanije Pfizer za globalni razvoj proizvoda, dr. James Rusnak, rekao je: GG; Rezultati studije 1. faze pokazuju da tablete relugoliks jedinjenja inhibiraju ovulaciju kod svih sudionika studije i daju osnovu za SERENE studiju za procjenu relugoliksa složene tablete. Postoji li potencijal za sprečavanje trudnoće među ženama na liječenju. Podaci iz ove faze 3 studije pružit će važne informacije za odluke o liječenju žena s endometriozom i miomom maternice."

Hemijska struktura i mehanizam djelovanja Relugolix (izvor strukturne formule: medchemexpress.com)

U decembru 2020. godine, Pfizer i Myovant Sciences postigli su sporazum o saradnji u iznosu od 4,2 milijarde dolara za razvoj i komercijalizaciju relugoliksa u Sjedinjenim Državama i Kanadi za onkologiju i zdravlje žena&# 39. Pfizer će također dobiti ekskluzivno pravo komercijalizacije relugoliksa za onkologiju izvan Sjedinjenih Država i Kanade (isključujući određene azijske zemlje).

Relugolix je oralni antagonist receptora za oslobađanje gonadotropina (GnRH) koji inhibira proizvodnju testosterona u testisima, hormona koji stimulira rast ćelija karcinoma prostate. Pored toga, relugoliks takođe može smanjiti proizvodnju estradiola na jajnicima blokirajući GnRH receptore u hipofizi. Poznato je da ovaj hormon potiče rast mioma maternice i endometrioze.

relugolix je razvio Takeda, a Myovant Sciences (kompanija koju su osnovali Roivant i Takeda) dobila je ekskluzivnu globalnu licencu u junu 2016. godine, osim Japana i drugih azijskih zemalja. U Japanu je relugolix odobren u januaru 2019. godine i prodavan pod robnom markom Relumina radi poboljšanja sljedećih simptoma uzrokovanih miomom maternice: menoragija, bol u donjem dijelu trbuha, bol u križima i anemija.

Trenutno Myovant razvija oralne tablete relugoliksa (120 mg) jednom dnevno za liječenje uznapredovalog karcinoma prostate. Američka FDA odobrila je 18. decembra 2020. godine Orgovyx (relugolix, tablete od 120 mg) za liječenje odraslih pacijenata s uznapredovalim karcinomom prostate.

Vrijedno je spomenuti da je Orgovyx prvi i jedini oralni antagonist GnRH receptora koji je odobrila američka FDA za liječenje uznapredovalog karcinoma prostate. Lijek je odobren kroz postupak preispitivanja prioriteta. U studiji faze 3 HERO, stopa remisije liječenja relugoliksom iznosila je čak 96,7%, što je bilo značajno bolje od leuprolide acetata (88,8%), dok je rizik od glavnih kardiovaskularnih neželjenih događaja (MACE) smanjio za 54%.

Pored toga, Myovant takođe razvija oralne tablete relugoliks jedinjenja (relugolix 40 mg, estradiol 1,0 mg, noretindron acetat 0,5 mg) jednom dnevno za liječenje mioma materice i endometrioze žena. Trenutno, američka FDA pregledava tablete relugolix jedinjenja za liječenje ženskih mioma materice. Ciljni datum akcije je 1. juni 2021. Očekuje se da će tablete Relugolix jedinjenja za liječenje karcinoma endometrija podnijeti novu prijavu lijeka američkoj FDA u prvoj polovini 2021. godine.