Američka FDA prihvaća aplikaciju za novu indikaciju Myfembree: Liječenje umjerenog do jakog bola povezanog s endometriozom!--2/2

Endometrioza (EMS) je upalna bolest zavisna od estrogena u kojoj se tkiva slična endometriju nalaze izvan šupljine materice, obično smještena u donjem dijelu abdomena ili karlice, jajnicima, mjehuru i debelom crijevu. Ovo tkivo nalik endometriju izvan materice uzrokuje kroničnu upalu i može dovesti do ožiljaka i adhezija.

Simptomi povezani s EMS-om uključuju kronični bol u karlici, bolnu ovulaciju, bol za vrijeme ili nakon spolnog odnosa, teško krvarenje, umor i neplodnost. EMS također može utjecati na cjelokupno fizičko, psihičko i socijalno blagostanje i zahtijeva multidisciplinarni pristup skrbi.

Za bolove povezane s EMS-om, prema trenutnim smjernicama, početni plan liječenja uključuje hormonske kontraceptive i analgetike bez recepta. U težim slučajevima, LHRH agonisti kao što je leuprolid acetat se koriste za kratkotrajno liječenje. Procjenjuje se da 6 miliona žena u Sjedinjenim Državama ima simptome EMS-a, a procjenjuje se da oko 1 milion žena ne dobije dovoljan odgovor na trenutne lijekove i zahtijeva dalje liječenje. Otprilike 200 miliona žena širom svijeta je pogođeno EMS-om.

Vrijedi spomenuti da je AbbVie's složeni proizvod Oriahnn (kapsule elagoliks, estradiol, noretindron acetat) prva nehirurška, oralna opcija za liječenje menoragije povezane s fibroidom maternice (HMB) kod žena u premenopauzi. Lijek je odobrila američka FDA u maju 2020. Što se tiče lijekova, Oriahnn se uzima oralno dva puta dnevno. Među aktivnim sastojcima lijeka, elagolix je također oralni antagonist GnRH receptora.

U julu 2018. godine, elagolix (trgovački naziv: Orilissa) odobrila je američka FDA za liječenje umjerenog do jakog bola povezanog s endometriozom (EM). Ovo odobrenje čini Orilissa prvim oralnim antagonistom GnRH receptora odobrenim za liječenje umjerenog do jakog bola povezanog s EMS-om, a također je i prvi oralni lijek koji je FDA odobrila za liječenje umjerenog do jakog bola povezanog s EM-om u posljednjih 10 godine.

Relugolix hemijska struktura

Relugolixje oralni antagonist receptora gonadotropin-oslobađajućeg hormona (GnRH), koji može smanjiti proizvodnju ovarijalnog estradiola blokiranjem GnRH receptora u hipofizi. Poznato je da ovaj hormon stimuliše miome materice i rast endometrioze. Osim toga, relugolix također može inhibirati proizvodnju testosterona u testisima, koji može stimulirati rast stanica raka prostate.

Relugolixrazvijen je za 4 terapijske indikacije: (1) liječenje ženskih mioma materice; (2) liječenje ženske endometrioze; (2) liječenje raka prostate kod muškaraca; (4) ženska kontracepcija.

Relugolixje razvila Takeda, a Myovant Sciences (kompanija koju su osnovali Roivant i Takeda) je dobila ekskluzivnu globalnu licencu u junu 2016. osim Japana i drugih azijskih zemalja. U Japanu je relugolix odobren u januaru 2019. i plasiran na tržište pod robnom markom Relumina za poboljšanje sljedećih simptoma uzrokovanih miomom maternice: menoragija, bol u donjem dijelu trbuha, bol u donjem dijelu leđa i anemija.

Myfembree (Relugolix40mg, estradiol 1.0mg, noretindron acetat 0.5mg) označava Myovant's drugi proizvod koji je odobrila američka FDA u razvoju relugolixa. Dana 18. decembra 2020. godine, FDA je odobrila Orgovyx (relugolix, tablete od 120 mg) za liječenje odraslih pacijenata s uznapredovalim rakom prostate.

Vrijedi spomenuti da je Orgovyx prvi i jedini oralni antagonist GnRH receptora koji je odobrila američka FDA za liječenje uznapredovalog raka prostate. Lijek je odobren kroz proces prioritetne revizije. U studiji HERO faze 3, stopa remisije tretmana relugoliksom iznosila je čak 96,7%, što je značajno bolje od leuprolid acetata (88,8%), dok je rizik od velikih kardiovaskularnih nuspojava (MACE) smanjen za 54%.

Myovant i Pfizer podnijeli su novu indikaciju za Myfembree američkoj FDA u prvoj polovini 2021. za liječenje umjerenog do jakog bola povezanog s ženskom endometriozom (EMS). Osim toga, na osnovu stope inhibicije 100% tableta spoja relugolixa na ovulaciju kod žena u studiji faze 1, Myovant i Pfizer su u aprilu ove godine pokrenuli kliničko ispitivanje faze 3 kako bi ocijenili kontraceptivni učinakRelugolixsložene tablete u visokorizičnim ženskim populacijama.