Klisyri (tirbanibulin) je odobren u EU i traje samo 5 dana

Almirall S.A. Pharmaceuticals nedavno je objavio da je Evropska komisija (EK) odobrila Klisyri (tirbanibulin) mast za aktuelno liječenje aktinske keratoze (AK) lica ili skalpa kod odraslih. U Sjedinjenim Državama, u decembru 2020. godine, Almirallov razvojni partner, Athenex, dobio je odobrenje Klisyrija od američke FDA, sa istim indikacijama kao i gore. Klisyri predstavlja veliki napredak u liječenju AK. Plan liječenja je kratak, jednom dnevno 5 dana, a učinkovit je, siguran i dobro toleriran.

AK je kronična i prekancerozna kožna bolest, poznata i kao solarna keratoza (SK), koja se uglavnom javlja u područjima izloženim ultraljubičastom (UV) zračenju dugo vremena. Bolest se obično vidi na licu, ušima, usnama, ćelavom skalpu, podlakama, rukama i donjim nogama. Trenutno je nemoguće predvidjeti koje AK lezije će se razviti u karcinom skvamosnih ćelija.

AK je najčešće prekancerozna kožna bolest. Prema izvještajima, prevalencija AK u evropskoj populaciji je oko 18%. Zbog starenja populacije, povećane izloženosti ultraljubičastom zračenju, i promjena u ponašanju koje traži UV (kao što su sunčanje, pretjerano sunčanje), očekuje se da će se incidencija AK povećati globalno. Vjeruje se da je AK nedijagnotiran ili se smatra oštećenjem kože. Liječenje AK je ključno jer se može razviti u rak kože i izazvati povezana tereta. Klinički podaci su pokazali da je Klisyri značajno poboljšao AK lezije kroz 5-dnevno lokalno liječenje.

Aktivni farmaceutski sastojak Klisyri je tirbanibulin, koji je novi, lokalni, prvoklasni mikrotubulni inhibitor sa selektivnim antiproliferativnim mehanizmom. Lijek može inhibirati polimerizaciju mikrotubula. Promovirati apoptozu proliferirajućih ćelija. Zbog svog kratkog režima liječenja (jednom dnevno za 5 dana), dokazane učovjenosti i sigurnosti, te vrlo prihvatljive lokalne podnošljivosti, Klisyri predstavlja napredak u liječenju AK i ima potencijal da utiče na živote pacijenata Strahovit utjecaj.

Tirbanibulin je mali molekulski spoj koji je razvio Athenex pod inhibicionom platformom SrC kinaze. Godine 2017, Almirall i Athenex su postigli saradnju za R&D i promociju kako bi zajednički razvili tirbanibulin u Sjedinjenim Državama i Evropi. U decembru 2019, Xiangxue Pharmaceuticals i Athenex potpisali su sporazum o dobijanju ekskluzivnog odobrenja za razvoj i komercijalizaciju brojnih proizvoda u istraživanju, uključujući tirbanibulin, u ovlaštenim regijama (Kopnena Kina, Hong Kong i Macau).

Tirbanibulin hemijska struktura

Odobrenje EU, zasnovano na pozitivnim rezultatima 2 ključnih studija faze 3 (KX01-AK-003 i KX01-AK-004), objavljeno je u međunarodnom medicinskom časopisu "New England Journal of Medicine" (NEJM). Dva dvostruko slijepa, kontrolirana vozila, randomizirana, paralelna grupa, klinička ispitivanja višecentričnih faza 3 uključivala su 702 pacijenta sa 62 klinička mjesta u SJEDINJENIM Državama. Rezultati su potvrdili da u odraslih bolesnika sa AK na licu ili skalpu, koristeći Klisyri mast (1%, 10 mg/g) jednom dnevno 5 uzastopnih dana ima značajan učinak i dobro se tolerira.

Oba ispitivanja faze 3 su dostigla primarni cilj, koji je definisan kao: 100% clearance (potpuni očistak) AK lezija u području liječenja lica ili skalpa na 57. dan. U svakoj studiji, Klisyri je postigao statistički značaj u primarnoj krajnosti u usporedbi s pomoćnim<0.0001). in="" the="" kx01-ak-003="" study,="" complete="" clearance="" was="" observed="" in="" 44%="" of="" patients="" treated="" with="" klisyri,="" compared="" to="" 5%="" in="" the="" vehicle="" group.="" in="" the="" kx01-ak-004="" study,="" 54%="" of="" patients="" treated="" with="" klisyri="" observed="" complete="" clearance,="" compared="" with="" 13%="" in="" the="" vehicle="" group.="" in="" the="" two="" studies,="" local="" reactions="" were="" mainly="" mild="" to="" moderate="" erythema,="" peeling,="" itching="" at="" the="" medication="" site,="" and="" pain="" at="" the="" medication="" site,="" and="" these="" symptoms="" disappeared="" on="" their="">